Đăng xuất
Natri alendronat trihydrat:
Hấp thu: So với một liều chuẩn tiêm tĩnh mạch, sinh khả dụng đường uống trung bình ở phụ nữ là 0,64% với liều 5-70mg, uống sau 1 đêm nhịn ăn và 2 giờ trước một bữa ăn sáng chuẩn. Thức ăn, đặc biệt những sản phẩm chứa calci hay các ion đa hoá trị khác làm giảm hấp thu thuốc. Sinh khả dụng lần lượt khoảng 0,46% và 0,39% khi uống alendronat 1 giờ và 30 phút trước bữa ăn sáng chuẩn. Trong nghiên cứu loãng xương, alendronat tác dụng tốt khi được uống ít nhất 30 phút trước bữa ăn đầu tiên trong ngày. Sinh khả dụng không đáng kể khi uống alendronat cùng hoặc trong vòng 2 giờ sau bữa ăn sáng. Cà phê và nước cam làm giảm sinh khả dụng của alendronat khoảng 60%.
Phân bố: Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy sau khi tiêm tĩnh mạch liều 1 mg/kg, alendronat phân bố nhất thời ở các mô mềm nhưng sau đó phân bố lại vào xương hoặc bài tiết qua nước tiểu. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định trung bình tối thiểu là 28 lít ở người, alendronat liên kết khoảng 78% với protein huyết tương.
Chuyển hóa: Không có bằng chứng cho thấy alendronat được chuyển hóa ở người.
Thải trừ: Sau khi tiêm tĩnh mạch liều duy nhất 10mg, độ thanh thải ở thận của alendronat là 71 mL/phút. Nồng độ thuốc trong huyết tương giảm hơn 95% trong vòng 6 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch. Ở người, thời gian bán thải của thuốc ước tính trên 10 năm, phản ánh sự giải phóng của alendronat từ bộ xương.
Cholecalciferol (vitamin D3):
Hấp thu: Vitamin D hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Mật cần thiết cho hấp thu vitamin D ở ruột. Vì vitamin D tan trong lipid nên được tập trung trong vi thể dưỡng trấp và được hấp thu theo hệ bạch huyết (khoảng 80% lượng vitamin dùng theo đường uống).
Phân bố: Vitamin D và các chất chuyển hóa liên kết với alpha globulin đặc hiệu. Cholecalciferol nhanh chóng phân bố phần lớn ở gan và chuyển thành dạng dự trữ chính 25-hydroxycholecalciferol, một lượng nhỏ hơn phân bố ở mô cơ và mô mỡ dưới dạng phân tử nguyên vẹn sau đó phóng thích dần vào hệ tuần hoàn.
Chuyển hóa: Cholecalciferol được hydroxyl hóa ở gan tạo thành 25-hydroxycholecalciferol (calcifediol), sau đó tiếp tục được hydroxyl hóa ở thận tạo thành những chất chuyển hóa hoạt động là 1,25-dihydroxycholecalciferol (calcitriol) và những dẫn chất 1,24,25-trihydroxycholecalciferol.
Thải trừ: Vitamin D và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu qua mật và phân, lượng nhỏ xuất hiện trong nước tiểu. Thời gian bán thải của các chất chuyển hóa 25-hydroxy trong máu khoảng 10 ngày đến 3 tuần và thời gian bán thải của các chất chuyển hóa 1,25-hydroxy khoảng 4-6 giờ.
Dược động học trên một số đối tượng lâm sàng đặc biệt:
Bệnh nhân suy thận: Không có dữ liệu lâm sàng trên đối tượng bệnh nhân suy thận, tuy nhiên, không loại trừ khả năng quá trình đào thải của alendronat có thể suy giảm ở bệnh nhân suy thận tương tự các nghiên cứu lâm sàng sẵn có. Vì vậy, có thể tăng tích lũy alendronat trong xương ở bệnh nhân suy thận.
